不同工艺下的纳米混悬剂，受其处方成分差异、API粒径分布、晶型等影响，溶出行为可能有差异。

因此，溶出实验也是纳米混悬剂研究的重要手段。那么，不同制剂工艺下得到的不同批次纳米混悬剂，我们该如何测试它们的溶出行为是否有明显差异？溶出度测试应该如何进行？

从混悬剂溶出实验的角度看，使用桨法，直接将混悬剂投到溶出杯进行溶出实验，似乎是可行的方案。的确，桨法也是混悬制剂中比较常用的方法，但当中可能存在一些问题，影响实验结果，下面列举一个例子：

桨法 – 用移液枪移取一定体积的混悬剂，加入溶出杯中

在桨法的溶出度实验下，纳米混悬剂的样品释放速度过快，无法比较不同批次样品的溶出差异。仔细思考桨法的溶出实验过程，我们可以找出当中的问题：

• 移液枪移取纳米混悬剂，6个平行样品，加样的时候6杯的加样有时间差，样品的溶出在混悬剂与溶出介质接触时已经开始；

• 纳米混悬剂加入到溶出杯时的高度、位置可能出现差异，影响溶出结果；

• 小体积的纳米混悬剂一下子加入到比较大体积的溶出介质中，可能瞬间已完全溶出；

• 纳米混悬剂分散在溶出介质中，可能在取样时，把没溶出的样品取走，影响溶出结果。

流池法 – 混悬剂被载入流通池，以闭环系统完成实验

除了桨法，当然我们可以考虑使用流池法进行实验。流池法是《中华人民共和国药典2020版》新增的方法，因其灵活性和适用范围广泛，在混悬剂的溶出研究中也适用。而流池法的闭环系统，尤其适用于缓慢释放的样品，让样品慢慢溶出。

从流池法的结果中看出，纳米混悬剂缓慢溶出，不同的纳米混悬剂溶出有差异。相比于桨法，流池法有以下优势：

• 纳米混悬剂被载入流通池中，加样位置相对固定；

• 纳米混悬剂在实验开始后才与溶出介质接触，才开始溶出的过程；

• 纳米混悬剂可以被滤膜阻挡在流通池中，溶出过程在流通池中发生；

• 流通池池子体积较小，并且在溶出原理上其动力更温和，能得到较缓慢的溶出曲线。

一篇发布在Molecular Pharmaceutics的文献[1]，也利用流池法进行了纳米混悬剂的体外释放度研究。在溶出过程中，纳米混悬剂被装载在流通池中的，已溶出的API可以透过滤膜流出流通池，而没有溶出的API则被阻挡在流通池里继续溶出。

对流池法方法进行优化后，可以进行不同样品的溶出实验，有效对比溶出行为的差异。

从以上可以看到，流池法在混悬剂的溶出度研究中有一定的优势。以流池法进行纳米混悬剂的溶出度实验，可以更真实地反映混悬剂的释放行为，提高实验结果的可靠性。如果在做混悬剂的溶出实验上碰到问题了，可以尝试一下流池法，或许有意外的收获。

文献引用：

[1] Rudd ND, Reibarkh M, Fang R, Mittal S, Walsh PL, Brunskill APJ, Forrest WP. Interpreting In Vitro Release Performance from Long-Acting Parenteral Nanosuspensions Using USP-4 Dissolution and Spectroscopic Techniques. Mol Pharm. 2020 May 4;17(5):1734-1747.

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更多文章

溶出度研究 | 纳米混悬液的溶出度测试最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

药物研发及检测科技日新月异，力扬企业多年来除了积极搜罗并提供先进的自动化与智能化实验室方案，更会定期为客户举办交流及培训活动，促进彼此间对操作及应用的认识，提升效率及技术水平。

近日，力扬企业就受邀到中国药科大学授课，为培养优秀的科研人才加注力量。

10 月 17 – 19 日，力扬企业的药物溶出度测试专家 – 赵宇女士出席药科大学进行了多场讲课，主题为 “流池法溶出度测试”，吸引了该校药学院的百余名学生前来聆听。

流池法是药物研发和质量控制中一项重要的技术，用于测试药物溶出度，对于评价药物的生物利用度和生物等效性具有极大意义。此外，流池法能够模拟人体内的动态环境，准确地反映药物在体内的释放情况。相比传统的桨法、篮法等，流池法在溶出度检测方面更有一定的优势，因此在 2020 年版的中国药典中也开始加入了流池法， 正式成为第六法。

课堂中，赵宇女士详细地介绍了流池法的原理、操作、优缺点和应用范围。

除了就流池法技术列出多个案例，课堂后，力扬企业的技术专家还与在场的学生进行了互动交流，回答了他们提出的各种问题，并分享了自己在药物分析领域的经验和心得，希望学生们通过这次讲座，可以对流池法有更深入的认识和了解。

授课中，力扬企业不但可以与客户建立及维持良好的关系，还可以从合作中加深我们对客户的了解，往后针对性的解决他们的难题。本着力求进步及创新的精神，力扬企业将继续为客户提供高品质的产品和服务，为推动科研发展和创新而努力。

力扬携流池法溶出技术走进课堂最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

国内药研方向

近年来，随着仿制药在国内市场的竞争越趋激烈，改良型新药逐渐成为许多无法承担创新转型压力的仿制药企业的最佳选择。

在众多改良新型药剂中, 口溶膜制剂无论从处方工艺、给药途径、临床成效，以至研发风险及成本，均有明显优势，再加上部分品种仅需完成 BE (生物等效性 Bioequvalence) 实验，并通过较短的申报周期，便可以尽快把口溶膜制剂进入市场，吸引更多药企关注。

今天，我们齐齐探讨这一新型制剂，如何冲破溶出技术的框框，有效快速通过 BE 实验，加快新药推出市场的机会。

口溶膜（Oral Thin Films，OTF）是一种新型的口服给药系统。通过将口溶膜直接放置于舌头或其他口腔粘膜组织上，膜会被唾液润湿，药物可快速溶出释放，促使药物直接进入体循环系统中，更可以避免药物暴露在胃肠道环境中，提高生物利用度。

与传统的给药系统 (如片剂、胶囊等) 相比，口溶膜具有剂量灵活和易于使用等优势，尤其适用于儿童、老年、吞咽困难等患者，加上人口老化以及精准医疗的普及，可以预期对口溶膜剂的需求会持续增加，带动更大的口溶膜研发技术需要。

口溶膜如何进行溶出实验?

在研发过程中，口溶膜的溶出行为也是我们需要关注的。那么，口溶膜怎么做溶出实验呢？

口溶膜的溶出度实验中，其中一个需要注意的关键是如何固定口溶膜，并放进溶出杯中进行实验。我们可能会首先考虑使用桨法、篮法等传统的溶出方法。

桨法? 篮法? 还是流池法……

若使用篮法，可以将口溶膜直接装进转篮中；若使用桨法，可以准备个筛网将口溶膜固定好，然后沉到溶出杯底部进行溶出。

这样的实验设想都是比较理想的，但实验过程中可能会出现一些问题，例如：口溶膜溶出太快，5 分钟溶出 100%，无法得到较缓慢的溶出曲线；用桨法进行溶出实验，6 杯的投药时间可能会出现时间差影响溶出，导致溶出结果的平行性不理想。

流池法在口溶膜溶出上更具优势

使用流池法就可以很好地解决以上的问题。由于流池法的流体动力相对更温和，能放慢口溶膜的溶出行为，口溶膜装载在流通池中，载样位置相对固定，溶出介质与口溶膜接触的时间也是一致的，能得到平行性好且溶出较缓慢的溶出曲线。

SOTAX CE 7smart 流池法溶出度测试系统

以下列举一个案例

以相同的口溶膜，

分別使用桨法和流池法进行测试。

1. 桨法实验：口溶膜 5 分钟溶出 100%，RSD 大于 25%

2. 流池法实验：相同的口溶膜，在流池法中得到缓慢的溶出曲线，且平行性和重复性均符合要求。

从以上例子中可以看出，以流池法进行口溶膜样品的溶出实验存在一定优势，其流通池的设计可以灵活适用于各种不同的剂型，也因其更温和的介质流体动力，有利于像口溶膜这类快速释放的制剂进行溶出实验，以得到更准确的溶出曲线。

如果大家也在研究口溶膜，或在思考口溶膜的溶出实验，不妨试试流池法，它或许能帮助你加快研究进程。

同期加推

随着 “AI + 医药” 的市场发展趋势带动我国医药产业转型升级，2023 中国 (泰州) 医药峰会将以 “人工智能与生物医药健康产业融合创新发展” 为题，就人工智能促进药物研发创新、中医药产业与文化传承与发展，提升医疗效率和质量、促进健康管理等，邀请国内领军型专家、地方政府、科研院所、行业组织、企业进行对话交流。

2023 中国 (泰州) 医药峰会将在 2023 年 10 月 20 – 22 日召开，作为 “AI + 医药” 的先锋，力扬企业也携流池法的核心技术到现场，展示其在口溶膜及其他特殊制剂在应用上的优势，欢迎莅临力扬展位参观。

展位号: 62 (E1 馆 1 层)

力扬企业有限公司

突破溶出局限，以流池法助力口溶膜制剂研发最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

为期三天的第二十届北京分析测试学术报告会暨展览会 (BCEIA 2023) 于 9 月 8 日在北京中国国际展览中心（顺义馆）圆满落幕。大会继续秉承“分析科学 创造未来”的发展理念，围绕“生命 生活 健康——面向绿色未来”的主题开展了一系列学术报告会、论坛和仪器展览会。

本次盛会众多国际知名仪器企业推出高端的研发及检测产品，以更高通量、更精准的水平，满足不同行业的需求。力扬企业也带来最新的自动化技术与在场的行业领袖、学者及商业伙伴一同探索新型智慧实验室的技术发展及优势。

大会现场

作为展示国际新技术、新仪器、新设备的窗口，BCEIA 一直以来受到国内外众多专家、学者、科技人员的关注。本次参展企业超过 700 家，参观人数达 40,000 人，大会期间举办了多场高水平学术报告、新品发布会及技术交流会，展示了先进的分析测试新方法、新技术、新产品、新解决方案，展品包括分析仪器、生命科学仪器、实验室器材、试剂、软件和分析测试服务等。众厂商百花争艳，高科技展台尽显分析科学魅力，展馆人气爆棚，精彩活动轮番上演，打造了分析科学交流与展示的盛会。

力扬展位

近年来，随着药物研发、材料等领域的竞争越来越激烈，众多科研实验室对分析检测及研发领域相关数字化、智能化升级的需求愈发突出，无人值守、高效能自动化的仪器受到持续关注，因此在本届展会，实验室自动化设备的应用也成为一大看点。

展位现场

一直活跃于自动化与智能化科技领域的力扬企业，本次也带来最新的自动化技术，让观众切身感受到在数字化变革时代下创新技术在科研实验室中的应用。

媒体直击

下面我们来看看本次展会力扬企业带来哪些高端自动化设备+创新智能技术，以及这些先进的设备和技术如何解决固有的操作瓶颈，助力建设新型智慧实验室。

01. 精准加样技术，突破传统限制

Chemspeed Crystal Powderdose
全自动固体粉末加样

样品前处理对分析检测实验员来说是至关重要的一环，一般占据整个分析过程60%以上的时间，不仅花费大量的时间和成本，而且手动的操作更令误差频频出现，影响实验的精确度和重现性。

这次力扬企业在 BCEIA 上带来的Chemspeed Crystal Powderdose 全自动固体粉末加样平台，以精准的样品前处理自动化技术，改善传统的加样方式。设备以 Chemspeed 专利的顶置式称重加样技术 – GDU 为基础，令人眼前一亮的是，产品采用高度智能化设计，为固体样品称重分配带来革命性突破。实验人员只需通过触屏式编辑设定将目标量、准确度要求输入，产品即可通过自我教学、自行探索加样参数。

另一优势是它是一个台式紧凑型称重固体加样解决方案，产品仅与一台烤箱大小相当，为实验室节约大量空间。同时，用户可以通过移动网络访问并进行远程配置和监控，并实现全天候自动化的精准加样实验。此外，目前全球有众多科研机构、大学研究中心、政府实验室等已经应用Chemspeed高产出、经济高效的全自动研发平台，其应用领域十分广泛，包括制药、农用化学品、催化剂、高分子合成、材料科学、特种化学品和营养品等等。

应用案例：

耶拿大学如何加速聚合物和材料研究? Chemspeed 有妙法

02. 攻克重现性难题

CAMAG HPTLC PRO
全自动高效薄层色谱系统

在药物样品制备和检测过程中，实验人员通过手工或半自动点样仪进行薄层色谱点样，制备流程十分复杂，且存在重现性难、展开难、显色难的瓶颈问题。

CAMAG 首创的全自动高效薄层色谱检测及评价系统，利用模块化组合的概念，实现全程无人值守的“点样 – 展开 – 衍生 – 检测 – 分析 – 报告”等操作流程，一步到位，且彻底攻克重现性瓶颈，尤其适用于复杂成分样品的分析检测。

CAMAG HPTLC PRO 通过自动化程序、平面视觉与多维度评价指标、共享的 HPTLC 方法图书馆等，助推数字化质控及智能评价。其颠覆传统研发及检测技术，以数字化科技助力行业转型，为迎接智能化实验室做好准备，主要应用于中药、制药、食品/保健品、临床、环境、法检等领域。

应用案例：

HPTLC-MS 应用于蛋白质的胰蛋白酶水解物的分析研究

03. 助力药物晶型筛选及研发

Technobis 高通量结晶研发系统

在药物研发中，为确保药品质量及安全，并为患者提供更加有效的药物，需要找到尽可能多的晶型进行筛选和研究；且药物晶型研究对于药物的生物利用度、产品稳定性和构建或破除专利壁垒都有至关重要的作用。但通常完成一个药物的系统晶型筛查研究要开展 300～500 次不同条件下的筛查实验，是一项费时费力的研究。

Technobis 高通量结晶研发系统，可以减少实验中的重复性操作，节省时间和人力成本，提高药物生产和质量控制工作效率，对于用药安全及有效度具有重要的意义。Technobis 高通量结晶研发系统可以提供早期盐筛选、多晶型筛选、单晶生长；相图、溶剂选择、溶解度曲线、介稳区 (MSZW) 测定、共晶筛选；晶型监控、晶习监控粒径测定、工艺优化和配方稳定性等先进的技术。

 

Technobis 的先进结晶系统已被世界领先的制药企业所广泛使用，从临床筛查到工艺优化，为整个药物开发生命周期提供无价的帮助，使用户可以轻松实现对结晶过程的可视化、理解和监控，提高并加速了结晶研究。

应用案例：
盘点遍布全球药研实验室药物结晶系统的惊艳之处！

通过本次 BCEIA 展会，我们进一步坚信，从传统实验室向智慧实验室的升级，必将成为科技发展之路上重要的一环。未来，力扬企业将继续坚持以革新中国科研实验室为使命，不断探索有利于开拓新思维的新设备和新技术，引进先进的解决方案，致力于将传统手动操作的实验过程自动化，为客户提高科研生产率，并更快实现标准化流程，获取高重现及精准的研发成果，助力中西医药、石油化工和食品等领域的高质量发展。  

BCEIA 2023 完美收官 | 力扬企业助您迈向智慧科研新时代！最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

等待了一年又一年，analytica China 终于走出疫情的阴霾，再次重现大家眼前。众多科研人员、技术专家和行业领袖汇聚一起，展会现场气氛热烈，人头攒动。展位上种类繁多的仪器设备、实验试剂和技术服务，令人目不暇接；展商们纷纷争取这个重大机会展示自己的最新科技成果，一展实力和竞争优势。

在 analytica China，我们充分感受到行业的活力和未来的无限可能。

为推动高效的实验研发及分析工作，力扬在实验室自动化领域上不遗余力，因此也刻不容缓参加了 7 月 11 – 13 日在上海国家会展中心举办的慕尼黑上海分析生化展 (analytica China)，把最新的自动化与智能化方案带到会场。

会议上，除了展示 Chemspeed Crystal Powderdose 全自动固体粉末加样系统，也重点介绍旗下领先行业的 CAMAG HPTLC PRO 全自动高效薄层色谱、SOTAX TPW 样品制备和 Technobis 高通量平行结晶方案，助力实验室降本增效，实现数字化、智能化转型。

作为今年亚洲乃至全球规模庞大的实验室行业盛会，analytica China 吸引了来自国内外超 1,200 家参展企业及合作单位共襄盛举，参观人数达 50,000 人。近 80,000 平米总展出面积、打造双重沉浸式未来实验室空间实景 Live Lab 沉浸式体验区、900+ BrandNEW 年度新品和新技术、百余场重磅高峰论坛及同期会议，就用户关心的实验室建设、生命科学、生物技术及诊断、转化医学、生物制药、食品安全、环境分析与检测、样品前处理等前沿主题进行深入探讨，为实验圈人士奉上了一场集创新产品、先进技术及解决方案为一体的行业饕餮盛宴。

作为 analytica China 的老展商，力扬企业也在此次展会上与一众科研人员，以及实验室、分析技术领域相关厂商共同交流探讨了最新的自动化技术、应用场景和发展方向，为实验室转型升级带来更多思路。

近几年，生命科学行业在国内高速发展，实验室领域也在不断创新。然而，药物研发和筛选、基因测序等热门技术对于高通量需求的增大，已经成为实验室面临的一个挑战。如何提高效率、优化流程，是实验室需要解决的核心痛点，也是在本次展会中大家关注的重点方向。

力扬企业一直深耕于实验室自动化领域，此次会议引领旗下的 Chemspeed Crystal Powderdose 全自动固体粉末加样仪和 CAMAG HPTLC PRO 全自动高效薄层色谱系统参展，这两大设备能够帮助实验室更高效、更精准地进行样品检测及数据分析，提高整体生产力，助力实验室实现数字化转型，在未来更好地应对挑战。

对实验室来说，不论是药物的研发还是药品的临床检测，对速度的要求都极高，医疗行业、科研机构、实验室平台都在借助先进的自动化和智能化技术争分夺秒。而力扬一直在做的，就是提供优质的自动化解决方案和服务，解放实验员双手，帮助科学家更高效完成科研工作。

点击以下产品链接了解详情

• Chemspeed Crystal Powderdose 全自动固体粉末加样仪
• CAMAG HPTLC PRO 全自动高效薄层色谱系统
• Chemspeed FLEX 高通量自动化平台
• SOTAX TPW 全自动样品制备工作站
• Technobis 高通量结晶研发系统

要向 “数字中国” 进发，传统实验室迈向智能化数字化升级将成为关键的一环。力扬企业的产品经理唐吉鹤女士接受 analytica 媒体采访时表示, “实验室数字化的落实，有赖于自动化技术的支持，力扬引进的解决方案，都有利于实验室数字化发展”。力扬企业以极具竞争力的产品和服务，致力为客户提高科研的生产率，并更快的实现标准化流程，获取高重现及精准的研发成果，以此在竞争中取得成就。

analytica China 圆满落幕，力扬助力实验室数字化转型最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

CPHI & PMEC China 2023
世界制药原料中国展

近年来，我国医药源头创新力量不断崛起，有力促进我国从医药大国走向医药强国。”第二十一届世界制药原料中国展” 暨 “世界制药机械、包装设备与材料中国展”  (CPHI & PMEC China 2023) 也在疫情过后，终于在 6 月19 – 21 日于上海新国际博览中心圆满举行。

CPHI & PMEC China 2023 举办至今已超过廿载，更逐渐发展成为一个以专业化、国际化、高端化为核心竞争力的行业风向标，见证了中国在医药改革之路上从满足国内用药需求到走向海外主流市场的跨越性发展。凭借在行业的知名度，众多先锋企业纷纷加入，包括同样在制药行业发展廿多年的力扬企业，也与一众行业大咖共同赴会，交流最新的医药科技发展方向及技术，为与会者带来更全面的药研及检测资讯。

是次展会涵盖了制药全产业链相关的 15 大细分板块，展品囊括制药原料、中间体及精细化工、药用辅料、制剂、合同定制、生物制药、天然提取物、制药机械、实验室仪器等领域，吸引了近 3,400 家国内外展商以及逾 55,000 人次海内外专业观众到现场，热闹非常。

为期三天的展会，除了有专业精彩的展览之外，同期还举办了 80 多场会议论坛活动，邀请了国内外药政药监官员、医药行业专家和企业家分享制药全产业链热点话题。

同时，力扬也把握业内创新制药趋势及紧跟国内外行业政策，向现场与会者介绍旗下最新的自动化智能药物研发及质控方案，包括 Chemspeed 全自动固体加样工作站、SOTAX  药品物理测试、样品制备及溶出设备，还有  Technobis 高通量平行结晶系统等。借助这些平台优势，从而打破传统制药难关，释发高质量发展新技术，加速药研效率，为制药行业注入更大发展动力。

集结行业力量，共赴中国制药国际化新征程最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

紧扣制药技术发展的战略及规划，由百世传媒举办的 “第十四届化学制药国际峰会-亚洲 (CIS-Asia 2023)” 于 5 月 25 – 26 日成功在苏州召开。

​峰会聚焦新药设计与发现、原料药、制剂、分析、多肽药物、高端制剂、复杂注射剂、吸入剂、仿制药开发等 9 大领域 ，邀请了超过 150 位国际国内一线大咖分享最新成果和经验，吸引了近 2000 位业内同仁，共商发展大势与技术细节，共同助力国内药企研发。

为促进新技术的交流，力扬企业也获邀出席盛会，并以 《小分子化合物在高通量筛选 / 合成上的策略》 为主题，与行业大咖分享最新的药物研发的自动化、高通量解决方案。在报告中，力扬的产品经理杜世振博士以 CC / CN 偶联反应为典型案例，介绍了 Chemspeed 的高通量合成 / 筛选的全自动解决方案。

报告以 Chemspeed 与普林斯顿大学的 David W. C. MacMillan 教授 (2021 年诺贝尔化学奖获得者) 的成功合作为案例，介绍了 Chemspeed 化学试剂的全自动加样技术如何突破高通量合成 / 筛选必然遇到的瓶颈，以及如何进行大量化学试剂的毫克级称量和分配。

论文中，高通量反应的样品制备过程使用了 Chemspeed 自动化的顶置式称重加样技术 (GDU)。这项由 Chemspeed 全球首创的专利技术，以创新的思维实现边称重边加样，精确控制物料分配至毫克及亚毫克级别，完成固体、液体及微量分配，解决物料加样的难题，把实验室的效能和准确性提升到极致，克服更复杂的研发过程。

随后，杜博士也分享了 Chemspeed 的第二类核心技术 – 不同应用场景的反应器技术，并以先导化合物库合成 – 催化 CC / CN 交叉偶联反应为例，介绍了 Chemspeed 的平行反应器技术 (ISYNTH) 如何解决该类反应常遇到的难题，以及在其他类型的有机反应上的成功应用。

报告同时分享了 Chemspeed 在世界知名药企的成功应用案例，从样品前处理、合成、纯化、分析，工艺放大等各个环节上相应的解决方案，再到智能化合物存储 (SMOLE)、CER21 框架下的流动相自动化配置等方案，为不同应用场景的用户提供个性化的、可落地的实验室自动化解决方案，最终帮助客户实现 “加速“ 和 ”标准化“ 新药研发流程。

会场内外均非常热闹，力扬在场外的展台亦吸引了多位参会者的驻足交流，共同探讨化药创新药的研发技术和趋势、改良型新药领域最新突破，并研究如何在新形势下突破药物开发的瓶颈及竞争壁垒。

随着近年来药物制剂的市场发展异常迅速，自动化高通量合成及筛选在药物研发更是不可或缺，力扬会继续推动这项高端技术，带动高效的创新药物发现!

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流池法作为中国药典新增溶出测定方法 (第六法) 及美国药典第四法 (USP 4)，由于其独特的流体动力学及溶出原理，适用的药物剂型范围更广。对于不同晶型、不同粒径的 API，能使用流池法进行表观溶出度测试，对于筛选不同的 API 进行制药有一定的帮助。

由力扬引进的瑞士 SOTAX CE 7smart 溶出仪，完全符合药典对流池法溶出仪的要求。仪器具有高度的稳定性、准确的流速、精准的温度控制，能得出更精准的药物溶出结果，从而大量节省了研发的时间与人力成本。

SOTAX CE 7smart 应用培训班
助力发挥流池法在溶出上的优势

为了让客户更充分地利用流池法溶出仪，更好地优化项目的实验方案。在 3 月 – 4 月期间，力扬展开了 7 场关于流池法应用的培训班，邀请了来自全国各地 50 多位客户齐聚深圳、南京，以小组形式开启了沉浸式学习之旅。

培训班导师为力扬资深的应用工程师，通过旗下的 SOTAX CE 7smart 流池法溶出仪，与学员进行以下的深入讲解:

• 流池法的基本理论

• 仪器操作与验证

• 仪器维护与保养

• 流池法方法开发要点

在药物制剂领域上, 也需要进行不同剂型样品的溶出，更好地优化制剂工艺, 因此我们的应用工程师便在会上分享了各剂型在流池法上的应用经验，包括微球、脂质体、纳米混悬剂、凝胶等的应用，展示实验室做过的案例，协助客户打开做流池法实验的思路。在培训里，以水杨酸作为样品，现场跟学员做一趟完整的实验，让大家动手安装一下流通池，加深操作的印象。

除了进行溶出实验, 我们亦助力客户剖析方法开发的关键因素，让客户明白如何开展预实验、如何设计下一步实验方案，有条理地进行研发项目。

通过这次培训，学员不但切实地把仪器操作上的小细节、平常没有注意到的地方重新学习一下，对顺利开展实验有极大帮助。与此同时，力扬也可以在这个双方交流的机会，更明白客户遇到的难题，针对性地解决他们的问题，达到相辅相成的效果。

流池法应用培训班 促进技术交流与提升最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

原料药在医药产业中各个环节中都十分关键，尤其在项目进入临床阶段后，对原料药的需求更大。原料药的生产过程十分复杂，而且容易受环境参数如: 温度、湿度、压力等等的影响，有些原材料更有一定危险性，因此在进行原料药的扩大工艺时，除了要考虑其质量、经济效益外，更要考虑其安全性。通过反应筛选进行原料药的工艺开发，可以寻找最佳的反应条件、最佳的催化体系，实现反应选择性的优化，并获得尽可能低的杂质含量目标产物。

原料药
工艺开发 

为了应对以上的挑战，Procos S.p.A 公司去年年初就正式宣布应用 Chemspeed 自动研发系统，作为研发团队使用的工具，以优化支持 NDA (New Drug Application – 新药申请) 项目的工作速度。

Procos S.p.A 公司是一家合同开发机构 (CDMO)，从事活性药物成分 (API)、高级中间体和相关服务的开发、放大和生产。

Procos S.p.A  公司透露

“借助 Chemspeed 这项先进的技术，将进一步提高 API 开发和提交给相关监管机构 (如 FDA) 的时间。此外，它还将加快新药申请的时间表、增加试验的数量，以及报告遵循行业指南的数据，包括 21 CFR 第 11 部分。”

Chemspeed 为 Procos S.p.A 公司定制的自动化方案 –  Chemspeed Autoplant Prores 系统。它拥有 12 个独立的工艺开发反应釜，每个反应釜有独立温控以及搅拌速度等单独条件的控制，反应釜可以耐 100bar 的压力，最高使用温度为 250℃。在如此高水平的自动化技术协助下，催化系统筛选、温度、压力和反应量或优化设计的实验几天就能完成，亦可进行重复实验来评估实验的可变性。

应用与效益

1. 高通量反应筛选

Procos 使用 Chemspeed Autoplant Prores 系统进行了一个高通量反应筛选的 DoE，研究了不同变量对一个对映选择性 SN2 反应结果的影响，即通过 D-Optimal Design，同时研究三个多层次的定性变量 ＋ 一个定量变量，从而在 250 多个可能组合中选择了 40 个实验 (+8 个重复) 进行实验。

 

筛选结果

对映体过量最有影响的因素为: 化合物 A、4 号碱、2 号溶剂、较低的反应温度值。

2. 对映选择性氢化反应

Procos 公司进行了另一个对映选择性氢化反应的研究，通过面中心复合设计 (Face Centered Central Composite Design) 在 3 级 4 个变量 ＋ 3 个中心点规划一组 27 个反应，对对映体过量成功进行了优化。

以上 Procos 的实验过程都在 Chemspeed 自动化研发平台上进行，所有的实验数据都被完整记录，包括：温度、压力、配料率、搅拌时间、转速等等，可用于进一步的评估及溯源。

与传统的实验方法相比，应用自动化研发系统使研究人员能够在更短时间内完成化学工艺的研究，完成工艺优化，大大提升其产出率。同时，全流程的自动化亦很大程度上降低了处理化学成份时对科研人员的危害。

参考资料：

1. PROCOS S.p.A, Feb 1 2022, PROCOS SPA Announces the Launch of CHEMSPEED Automation Technology (Press Release), www.procos.it.

2. Mr. Simone Manzini, Mr. Paolo Paissoni (2022), A modern tool to accelerate Process Development to match the customer’s timeline, PROCOS R&D Lab Automation, www.procos.it.

拆解 Procos 加速 API 工艺开发的秘笈最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

在化学研究当中，研究人员能完成的实验愈多，愈能增加发现新型反应的机会。高通量反应筛选可以对大量的反应条件进行快速的研究，从众多的反应条件中筛选出最优的组合，而且通过将反应规模最小化，以减少高价值中间体的消耗，是合成方法开发很重要的部分。

然而，当反应规模小至纳摩尔级别时，如何有效地准确分配各种毫克级或亚毫克级的固体化学试剂就成为关键。由于缺乏合适的技术来有效处理反应小型化，高通量反应筛选的研究一直受到阻碍。

针对这个难题，制药企业艾伯维 (AbbVie) 公司及其高通量化学组研究团队，较早前在 Angew. Chem. Int. Ed. 发表了一篇文章，创造性地发明了 ChemBeads (化学玻璃珠) 技术，解决在微量反应规模下的高通量反应条件筛选问题。再配合自动化的研发平台，加速完成高通量反应条件筛选，这种推陈出新的想法解决了微量固体试剂加样的问题，同时亦大大提升实验的成功率，研究人员可以更高效地筛选最优的反应条件。

ChemBeads (化学玻璃珠) 技术的诞生

在药物开发的过程中，AbbVie 研究团队要从数千个合成的化学分子中筛选出合适的候选分子再进行研究，更要面对在亚毫克规模下准备数百个固体样品，因此必须从这些瓶颈中找出新突破，以克服微量固体化学试剂精确称量及分配的问题。

研究人员借鉴了制药行业常用的干粉涂层技术，将小的粒子与较大的主粒子 (10 – 100 倍) 混合，并施加机械外力强化混合效果，最终使小粒子通过分子间作用力粘附在大主粒子表面。

在评估了几种材料后，研究人员最后因玻璃珠具有好的流动性、化学惰性，以及规则圆形的光滑表面等优点，有利试剂分布均匀，所以选用了玻璃珠作为载体，负载不同的固体试剂。

研究人员更通过超声处理将玻璃珠与固体试剂混合，这些携带试剂的玻璃珠 (ChemBeads) 直径约 250 微米，化学试剂仅占其质量的 1% – 20%，通过玻璃珠放大试剂的体积，利于日常称量操作，重量能较准确地控制，可用于分配极微量的试剂，误差可以控制在 ±10% 以内，足够应付筛选反应实验。同时，测试证明玻璃珠可负载超过 300 种不同固体试剂，当中包括对空气或水分敏感的化学试剂。在稳定性方面，更可保持稳定 18 个月以上。 

配合自动化分配技术
2 - 3 天即有筛选结果

据 AbbVie 研发团队成员之一 Noah P. Tu 先生表示:

” 到现在为止，我们已经用这种干粉涂层技术制造了 450 多种不同的化学玻璃珠样品，所有玻璃珠样品都具有非常好的固体特性，并且可以使用像 Chemspeed 这样的固体分配机器人以高精度进行分配。通过使用化学玻璃珠技术，全自动机器人可以自动化制备筛选多孔板，而且是以亚毫克级别分配不同的化学试剂，在无人值守的情况下，机器人可以在数小时内完成试验任务，甚至在 2  – 3 天内，我们便可以将筛选结果反馈给我们的同事。传统筛选过程通常需要数周时间，与之相比，这是非常高效的。”

在 AbbVie 这个案例中，研究团队亦将 ChemBeads 应用于高通量偶联筛选反应中，以化学玻璃珠作为载体，配合自动化研发平台 – Chemspeed SWAVE 及 Chemspeed ISYNTH，并利用自动化固体称重分配工具 SDU / GDU-Pfd，精准的将目标量的 ChemBeads 转移到目标反应小瓶中，以制备筛选反应套件。在无人值守的条件下， Chemspeed 自动化研发平台在 1 小时内即完成了 Suzuki-Miyaura 和 C-N 偶联两个筛选反应套件，其中 Suzuki-Miyaura 包含 55 个筛选条件，68 个C-N 偶联筛选条件。后续实验结果表明，使用和 ChemBeads 技术制备的筛选反应套件，找到高度可行的反应条件的成功率为 85%。

参考资料：

1. Noah P. Tu, Amanda W. Dombrowski, Gashaw M. Goshu, Anil Vasudevan, Stevan W. Djuric, and Ying Wang, High‐Throughput Reaction Screening with Nanomoles of Solid Reagents Coated on Glass Bead, oah P. Tu, Amanda W. Dombrowski, Gashaw M. Goshu, Anil Vasudevan, Stevan W. Djuric, and Ying WangAngew. Chem. Int. Ed., 2019, 58, 7987-7991, DOI: 10.1002/anie.201900536.

http://dx.doi.org/10.1002/anie.201900536

2. M. Cynthia Martin, Gashaw M. Goshu, Jeffery R. Hartnell, Collin D. Morris, Ying Wang and Noah, Versatile Methods to Dispense Sub-Milligram Quantities of Solids using Chemical Coated Beads for High-Throughput Experimentation, P. Tu, Organic. Process Research &.Development 2019, 23, 9, 1900–1907.

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